; Hướng dẫn sử dụng Tenofovir - Thuocbac.com.vn - 1000 vị thuốc dan gian gia truyền
56 lượt xem

Hướng dẫn sử dụng Tenofovir

[ad_1]

Những Nội Dung Cần để mắt tới

1. Dược lực của Tenofovir

Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn giống vậy adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat trải qua sự thủy phân diester lúc đầu chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat.

Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 bằng việc cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5′ triphosphat và, sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. ngoài ra, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus gây viêm gan B (HBV), một enzym thiết yếu cho virus để sao chép trong tế bào gan.

Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu men α và β-DNA polymerase của động vật có vú và men γ-DNA polymerase ở động vật có xương sống.

2. Dược động học của Tenofovir

Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được thu nạp nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 tới 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc khoảng 25 % nhưng tăng khi sử dụng tenofovir disiproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo.

Tenofovir phân bố nhiều trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.

khoảng thời gian bán thải kết thúc của tenofovir từ 12 tới 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.

3. Chỉ định của Tenofovir

Tenofovir disoproxil fumarat được sử dụng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không sử dụng riêng lẻ) trong chữa trị nhiễm HIV-týp 1 (HIV-1) ở người lớn.

Tenofovir disoproxil fumarat được sử dụng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ xâm nhiễm virus.

Tenofovir disoproxil fumarat cũng được sử dụng trong chữa trị viêm gan siêu vi B mãn tính ở người lớn. Cũng như adefovir, tenofovir cũng có đặc tính chống lại virus HBV đột biến đề kháng với lamivudin.

4. Liều sử dụng của Tenofovir

4.1. chữa trị nhiễm HIV: 

– Liều thông thường: 1 viên x 1 lần/ngày, phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

– Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp:

  • 1 viên x 1 lần/ngày phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường phối hợp với lamivudin hay emtricitabin).
  • Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.

– Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp:

  • 1 viên x 1 lần/ngày phối hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác.
  • Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày.

4.2. chữa trị viêm gan siêu vi B mãn tính:

Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong hơn 48 tuần.

người có bệnh suy thận

– Nên giảm liều tenofovir disoproxil fumarat bằng việc điều chỉnh khoảng cách khoảng thời gian sử dụng thuốc ở người có bệnh suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (CC) của người có bệnh:

  • CC 50ml/phút hoặc lớn hơn: sử dụng liều thông thường 1 lần/ngày.
  • CC 30 tới 49ml/phút: sử dụng cách nhau mỗi 48 giờ.
  • CC 10 tới 29ml/phút: sử dụng cách nhau mỗi 72 tới 96 giờ.

người có bệnh thẩm phân máu

  • sử dụng mỗi liều cách nhau 1 tuần hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
  • Do tính an toàn và hiệu quả của những liều sử dụng trên chưa được nhận định trên lâm sàng, phục vụ lâm sàng của trị liệu và chức năng thận nên theo dõi chặt chẽ.

người có bệnh suy gan

Đối với người có bệnh rối loạn chức năng gan không thiết yếu phải điều chỉnh liều.

5. Thận Trọng

* Tăng sinh mô mỡ: sự phân bố lại hay sự tích tụ mỡ trong cơ thể, gồm có sự thừa cân trung ương, phì đại mặt trước-sau cổ (“gù trâu”), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, xuất hiện hội chứng cushing có thể gặp khi sử dụng các thuốc kháng retro virus.

* công dụng trên xương: khi sử dụng song song đó tenofovir với lamivudin và efavirenz ở người có bệnh nhiễm HIV cho thấy có sự giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, sự tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hóa trong chuyển hóa xương, sự tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh. Cần theo dõi xương chặt chẽ ở những người có bệnh nhiễm HIV có tiền sử gãy xương, hoặc có nguy cơ loãng xương. Mặc dù hiệu quả của việc bổ sung calci và vitamin D chưa được chứng minh nhưng việc bổ sung có thể có ích cho những người có bệnh này. Khi có những thất thường về xương cần hỏi ý kiến của thầy thuốc.

người có bệnh đã bị rối loạn chức năng gan trước đó gồm viêm gan tiến triển mạn tính có sự tăng thêm thường xuyên các thất thường chức năng gan trong quá trình chữa trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus và nên được theo dõi bằng các phương pháp chuẩn. Nếu có chứng cứ về bệnh gan trở nên xấu hơn ở những người có bệnh này, phải cân nhắc ngưng tạm thời hoặc ngưng hẳn chữa trị.

Đợt bùng phát nhiễm HBV nặng đã được báo cáo ở những người có bệnh nhiễm HIV sau khi ngưng chữa trị tenofovir. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên lâm sàng và thực nghiệm trong ít nhất vài tháng sau khi ngưng sử dụng tenofovir ở người có bệnh nhiễm song song đó HBV và HIV. Nếu thích hợp, nên bắt đầu chữa trị nhiễm HBV. Chưa xác định được hoạt tính lâm sàng của tenofovir disoproxil fumarat chống lại virus viêm gan B (HBV) ở người. Chưa biết việc chữa trị ở người có bệnh nhiễm song song đó HIV-1 và HBV có dẫn tới tiến triển đề kháng của HBV đối với tenofovir disoproxil fumarat và các thuốc khác hay không.

Hội chứng hoạt hóa miễn dịch: Ở người có bệnh nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nặng ở khoảng khoảng thời gian bắt đầu chữa trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus (CART), có thể phát sinh phản ứng viêm không có biểu hiện biểu hiện bệnh hoặc bệnh lý nhiễm trùng cơ hội và gây các bệnh cảnh lâm sàng nghiêm trọng hoặc làm trầm trọng các biểu hiện. Các phản ứng được thấy trong vòng vài tuần đầu khi bắt đầu chữa trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus. chẳng hạn như viêm võng mạc do cytomegalovirus, nhiễm mycobacterium toàn thân và/hoặc cục bộ và viêm phổi do Pneumocystis carinii. Bất kỳ biểu hiện viêm nhiễm nào cũng nên được nhận định và nên bắt đầu chữa trị khi thiết yếu.

* Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu cho thấy công dụng của thuốc tác động tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người có bệnh cần được thông báo về khả năng gây chóng mặt khi chữa trị bằng tenofovir disoproxil fumarat.

6. Quá liều

biểu hiện quá liều khi sử dụng liều cao chưa có ghi nhận. Nếu quá liều xảy tới, người có bệnh cần được theo dõi tín hiệu ngộ độc, thiết yếu nên sử dụng các giải pháp chữa trị nâng đỡ cơ bản. Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, có khoảng 10% liều sử dụng tenofovir loại trừ trong một kỳ thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.

7. Chống chỉ định của Tenofovir

người có bệnh nhạy cảm với tenofovir disoproxil fumarat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Phụ nữ có thai:

– Chưa có thông tin về việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên sử dụng tenofovir disoproxil fumarat khi lợi ích được chứng minh nhiều hơn nguy cơ đối với bào thai.

– Tuy nhiên, do nguy cơ tăng cường khả năng thụ thai chưa biết, việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat ở những phụ nữ độ tuổi sinh sản cần kèm theo các giải pháp tránh thai hiệu quả.

Phụ nữ đang cho con nhỏ bú:

– Chưa có thông tin về sự bài tiết của tenofovir disoproxil fumarat qua sữa mẹ.

– chính vì vậy, không sử dụng tenofovir ở phụ nữ cho con nhỏ bú. Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con nhỏ bú để tránh lây truyền HIV cho trẻ.

8. Tương tác thuốc

– Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi men gan: tương tác dược động của tenofovir với các thuốc ức chế hoặc chất nền của các men gan chưa rõ. Tenofovir và các tiền chất không phải là chất nền của CYP450, không ức chế các CYP đồng phân 3A4, 2D6, 2C9, hoặc 2E1 nhưng hơi ức chế nhẹ trên 1A.

– Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận: tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (ví dụ: acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir huyết tương hoặc các thuốc sử dụng chung.

– Thuốc ức chế protease HIV: tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và những chất ức chế protease HIV như amprenavir, atazanavir, indinavir, ritonavir, saquinavir.

– Thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid: tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid như delavirdin, efavirenz, nevirapin.
– Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside: tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid như abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, zalcitabin, zidovudin.
– Các thuốc tránh thai đường uống: tương tác dược động không rõ với các thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimat.

9. công dụng ngoại ý

– công dụng thường gặp nhất khi sử dụng tenofovir disoproxil fumarat là các công dụng nhẹ trên đường tiêu hóa, đặc biệt tiêu chảy, nôn và mắc ói, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, biếng ăn.
– Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy.
– Giảm phosphat huyết cũng thường xảy tới.
– nổi ban da cũng có thể gặp.
– một vài công dụng phụ thường gặp khác gồm có bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.
– Tăng men gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và thiếu bạch huyết cầu trung tính.
– Suy thận, suy thận cấp và các công dụng trên ống lượn gần, gồm có hội chứng Fanconi.
– Nhiễm a-xit lactic, thường phối hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ, thường gặp khi chữa trị với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid.

Nguồn Nội khoa Việt Nam

(Visited 9.351 times, 17 visits today)


Lượt xem:
9.341


[ad_2]

Thông báo chính thức: Thuocbac.com.vn (thuộc An Quốc Thái) không hợp tác với bất kỳ ai để bán thuốc nam online. Đặt mua thuốc nam SĐT: 0926.456.456 Gặp dược sĩ Linh.

Chúng tôi sẽ cố gắng để trả lời các câu hỏi liên quan tớ bệnh lý, thảo dươc, cách chữa bệnh. Các bạn vui lòng không hỏi những câu hỏi không liên quan. Xin cám ơn quý dộc giả!