; Hướng dẫn sử dụng thuốc Heparin - Thuocbac.com.vn - 1000 vị thuốc dân gian gia truyền
406 lượt xem

Hướng dẫn sử dụng thuốc Heparin

Tên quốc tế: Heparin.

Nhóm thuốc: Chống đông máu.

Những Nội Dung Cần để mắt tới

Dạng thuốc và hàm lượng của Heparin

Các muối thường sử dụng là heparin calci, heparin natri, heparin magnesi và heparin natri trong dextrose hoặc trong natri clorid. một vài dung dịch có thêm chất bảo quản là alcol benzylic hoặc clorobutanol. Liều biểu thị bằng đơn vị hoạt lực heparin xác định bằng phương pháp định lượng sinh vật sử dụng chất đối chiếu quốc tế dựa vào số đơn vị hoạt tính heparin trong 1 miligam.

Ống tiêm lọ 1 ml, 2 ml, 2,5 ml, 3 ml, 5 ml, 10 ml và 30 ml hàm lượng 10, 100, 1000, 2500, 5000, 7500, 10000, 15000, 25000 và 40000 IU trong 1 ml.

Dược lý và cơ chế công dụng của Heparin

Heparin nội sinh bình thường gắn với protein, là chất chống đông máu có tính a-xit mạnh. Thuốc có công dụng chống đông máu cả trong và ngoài cơ thể thông qua công dụng lên antithrombin III (kháng thrombin). Chất này có trong huyết tương, làm mất hiệu lực của thrombin và các yếu tố đông máu đã hoạt hóa IXa, Xa, XIa, XIIa. Heparin tạo phức với antithrombin III làm chuyển biến cấu trúc phân tử antithrombin III (làm cho dễ phối hợp với thrombin). Phức này xúc tiến nhanh phản ứng antithrombin III – thrombin (và cả các yếu tố nhắc ở trên). Kết quả là các yếu tố đông máu trên bị mất công dụng, do đó sự chuyển fibrinogen thành fibrin và prothrombin thành thrombin không được thực hiện. Các công dụng này ngăn chặn cục huyết khối đã hình thành lan rộng. Ðể chống đông máu, heparin yêu cầu phải có đủ mức antithrombin III trong huyết thanh. Thiếu hụt yếu tố đông máu như trong bệnh gan, đông máu rải rác nội mạch, có thể cản trở công dụng chống đông máu của heparin. Heparin không có hoạt tính tiêu fibrin.
Dược động học
Heparin không hấp thụ qua đường tiêu hóa nên phải tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền tĩnh mạch và tiêm dưới da. Heparin liên kết rộng rãi với lipoprotein huyết tương, không qua nhau thai và sữa mẹ. công dụng chống đông máu đạt mức tối đa sau vài phút tiêm tĩnh mạch, sau 2 – 3 giờ tiêm truyền tĩnh mạch chậm và sau 2 – 4 giờ tiêm dưới da. Nửa đời sinh học thường từ 1 – 2 giờ, tuy nhiên có sự khác nhau giữa các cá thể, tăng theo liều sử dụng và phụ thuộc vào chức năng gan thận. Nếu rối loạn chức năng gan, thận thì nửa đời của thuốc kéo dài hơn, trái lại nếu nghẽn mạch phổi thì nửa đời của thuốc sẽ rút gọn lại. Heparin thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa, nhưng nếu sử dụng liều cao thì có tới 50% thuốc được thải trừ nguyên dạng.

công dụng của Heparin

Heparin có công dụng chống đông máu cả trong và ngoài cơ thể thông qua công dụng lên antithrombin III (kháng thrombin). Chất này có trong huyết tương, làm mất hiệu lực của thrombin và các yếu tố đông máu đã hoạt hóa IXa, Xa, XIa, XIIa.

Chỉ định của Heparin

Phòng và chữa trị huyết khối tĩnh mạch sâu; Phòng và chữa trị huyết khối nghẽn mạch phổi; Chế độ trị liệu liều thấp để phòng huyết khối tĩnh mạch và nghẽn mạch phổi sau đại phẫu thuật ở người bệnh có nguy cơ cao, thí dụ có tiền sử huyết khối nghẽn mạch và người bệnh cần bất động khoảng thời gian dài sau phẫu thuật, nhất là người tuổi từ 40 trở lên; chữa trị hỗ trợ trong nhồi máu cơ tim cấp để giảm nguy cơ biến chứng huyết khối nghẽn mạch, đặc biệt ở người bệnh có nguy cơ cao thí dụ bị sốc, suy tim sung huyết, loạn nhịp kéo dài (nhất là rung nhĩ), có nhồi máu cơ tim trước đó; Ðiều trị huyết khối nghẽn động mạch; Phòng huyết khối ở phụ nữ mang thai có khả năng dễ bị huyết khối; Ngoài ra heparin còn sử dụng làm chất chống đông máu trong truyền máu, tuần hoàn ngoài cơ thể khi phẫu thuật, thận nhân tạo và bảo quản máu xét nghiệm.

Chống chỉ định của Heparin

nhạy cảm với heparin.

Có vết loét dễ chảy máu, loét dạ dày và u ác tính.

Dọa sẩy thai, trừ khi có kèm theo đông máu nội mạch.

Bị rối loạn đông máu nặng, viêm màng trong tim nhiễm khuẩn, chọc dò tủy sống hoặc quanh màng cứng và phong bế giao cảm.

Các thương tổn, chấn thương và phẫu thuật ở thần kinh trung ương, ở mắt và ở tai (tuy nhiên liều thấp để dự phòng huyết khối thì vẫn sử dụng).

Giảm tiểu cầu nặng ở các người bệnh không có điều kiện làm đều đặn các xét nghiệm về đông máu (khoảng thời gian đông máu, khoảng thời gian cephalin) khi sử dụng heparin liều đầy đủ.

Thận trọng lúc sử dụng Heparin

Giảm tiểu cầu, suy gan, thận nặng và thận trọng đặc biệt với người già (nữ trên 60 tuổi).

sử dụng liều cao cho người bệnh mới có phẫu thuật.

Phối hợp với các thuốc có ảnh hưởng tới chức năng đông máu và/hoặc chức năng tiểu cầu như các salicylat vì tăng nguy cơ chảy máu.

Người bệnh có tiền sử kích ứng đặc biệt người bị kích ứng với các protein động vật vì họ rất có thể sẽ bị kích ứng với thuốc này.

Hội chứng cục máu trắng: trong lúc sử dụng heparin, có thể xuất hiện huyết khối mới kèm giảm tiểu cầu thì phải ngừng thuốc ngay.

Heparin không qua nhau thai và có thể sử dụng làm thuốc chống đông máu trong thời kỳ này vì không tác động tới cơ chế đông máu của thai. Tuy vậy, cần thận trọng khi sử dụng heparin trong 3 tháng cuối của thai kỳ và trong thời kỳ sau khi đẻ do tăng nguy cơ xuất huyết của mẹ.

Heparin không phân bố vào sữa mẹ nên không nguy hiểm cho trẻ bú mẹ, nhưng có một vài hiếm báo cáo gây loãng xương nhanh (trong vòng 2 – 4 tuần) hoặc xẹp đốt sống ở các bà mẹ sử dụng heparin trong thời kỳ này.

công dụng phụ của Heparin

Thường gặp

  • Chảy máu, xuất huyết đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa, giảm tiểu cầu.
  • Tăng transaminase nhất thời.
  • Ít gặp
  • Không thấy.

Hiếm gặp

  • kích ứng và choáng phản vệ gồm có: chuyển biến màu sắc da mặt, ban da, ngứa, thở nhanh không đều, phù nề mi mắt hoặc quanh mắt, hạ huyết áp và trụy tim mạch.
  • Ức chế aldosteron, gây loãng xương.
  • Rụng tóc nhất thời, mày đay.
  • Tụ máu trong cơ.

Xử trí

Nếu xuất huyết nhẹ thì chỉ cần ngừng heparin là hết, còn nếu chảy máu nặng thì phải tiêm tĩnh mạch chậm protamin sulfat thì mới giảm được công dụng phụ này.

Nếu thấy giảm tiểu cầu nhẹ vào ngày chữa trị thứ 2 – 4, có thể đỡ khi tiếp tục chữa trị. Nếu tiểu cầu giảm nhiều, nhất là có kèm theo huyết khối mới hoặc xuất huyết thì phải ngừng heparin ngay. Giảm tiểu cầu nặng thường xảy tới vào ngày chữa trị thứ 8.

Liều lượng và cách sử dụng của Heparin

cách sử dụng

Thuốc để tiêm tĩnh mạch (tiêm gián đoạn hoặc nhỏ giọt liên tục), hoặc để tiêm dưới da sâu (trong lớp mỡ). Phải kiểm tra thuốc bằng mắt trước khi sử dụng.

Liều lượng heparin phải được điều chỉnh theo kết quả test đông máu (như: khoảng thời gian cephalin-kaolin (APTT), hay khoảng thời gian Howell).

Khi tiêm tĩnh mạch gián đoạn: Xét nghiệm khoảng thời gian đông máu phải làm trước mỗi lần tiêm trong thời kỳ đầu chữa trị.

Khi tiêm nhỏ giọt liên tục, xét nghiệm khoảng thời gian đông máu phải được xác định 4 giờ/1 lần trong thời kỳ đầu chữa trị.

Nếu tiêm dưới da sâu, xét nghiệm khoảng thời gian đông máu làm 4 – 6 giờ sau khi tiêm.

Phải duy trì khoảng thời gian cephalin – kaolin gấp 1,5 tới 2 lần bình thường hoặc khoảng thời gian Howell gấp khoảng 2,5 tới 3 lần trị số trước nhất.

Ðịnh kỳ đếm tiểu cầu, hematocrit và tìm máu trong phân trong suốt khoảng thời gian chữa trị heparin.

Heparin có nhiều loại, muối calci hoặc muối natri, công dụng không khác nhau.

Liều biểu thị theo đơn vị quốc tế hoặc đơn vị USP. Ðơn vị USP và đơn vị quốc tế (IU) tuy không thực sự tương đương nhưng về cơ bản liều sử dụng tương đồng.

chuyển thành thuốc uống chống đông máu (loại coumarin hoặc giống vậy):

Phải làm xét nghiệm khoảng thời gian prothrombin khoảng 5 giờ sau mũi tiêm tĩnh mạch sau cuối hoặc 24 giờ sau liều tiêm dưới da sau cuối. Nếu tiêm tĩnh mạch nhỏ giọt, có thể làm xét nghiệm khoảng thời gian prothrombin bất kỳ lúc nào. Ðể đảm bảo chống đông máu liên tục, nên tiếp tục chữa trị heparin với liều đầy đủ trong vài ngày sau khi khoảng thời gian prothrombin đã đạt được mức chữa trị.

Liều lượng

-Người lớn

Phòng huyết khối tắc tĩnh mạch sau hậu phẫu: sử dụng 5000 đvqt tiêm dưới da 2 giờ trước khi phẫu thuật, sau đó 5000 đvqt, 2 – 3 lần trong 24 giờ cho tới khi người bệnh đi lại được, ít nhất 1 tuần sau phẫu thuật. Ðối với phẫu thuật chỉnh hình lớn, hoặc bệnh khác có nguy cơ cao: 3500 đvqt cách nhau 8 giờ/1 lần, điều chỉnh liều nếu cần để giữ khoảng thời gian cephalin – kaolin ở mức độ cao của trị số bình thường (gấp 1,5 tới 2,5 lần số liệu bình thường).

Ðiều trị huyết khối tắc tĩnh mạch ở sâu: Tiêm tĩnh mạch trước nhất 5000 đvqt/liều tiêm tĩnh mạch, sau đó 30000 – 35000 đvqt trong 24 giờ nhỏ giọt tĩnh mạch liên tục, hoặc truyền nhỏ giọt liên tục 1000 – 2000 đvqt mỗi giờ hoặc tiêm dưới da 15000 đvqt, cách 12 giờ/lần, liều được điều chỉnh để duy trì khoảng thời gian cephalin hoạt hóa ở mức độ gấp 1,5 – 2,5 lần mức bình thường. Hoặc tiêm dưới da sâu 25000 đvqt, cách nhau 12 giờ/1 lần trong 2 ngày, sau đó 12500 đvqt cách nhau 12 giờ/1 lần trong 3 ngày, và sau đó 12500 đvqt mỗi ngày 1 lần trong 2 ngày. Người bệnh có thể trọng trên 85 kg có thể phải cần tới 25000 đvqt cách nhau 12 giờ/1 lần trong 4 ngày (không phải 2 ngày).

Hoặc tiêm truyền liên tục 50 – 100 đvqt/kg lúc đầu, sau đó 15 – 25 đvqt/kg/giờ; hoặc 5000 đvqt lúc đầu sau đó 1000 đvqt/giờ. khoảng thời gian chữa trị viêm tắc tĩnh mạch hoặc nghẽn mạch phổi từ 7 – 10 ngày, tiếp theo chống đông bằng đường uống (nên bắt đầu trong vòng 24 giờ đầu liệu pháp heparin).

-Trẻ em

Liều nạp trước nhất: 50 – 75 đvqt/kg thể trọng, tiêm tĩnh mạch 1 lần.

Duy trì: Nhỏ giọt tĩnh mạch liên tục: Trẻ dưới 1 tuổi: 28 đvqt/kg thể trọng/giờ; trẻ trên 1 tuổi: 20 đvqt/kg thể trọng/giờ.

Tiêm tĩnh mạch gián đoạn: 100 đvqt/kg thể trọng/liều cách 4 giờ 1 lần. Ðiều chỉnh liều để duy trì khoảng thời gian cephalin – kaolin hoặc khoảng thời gian Howell gấp 1,5 – 2,5 lần khoảng thời gian bình thường.

Tiếp tục chữa trị thêm 48 giờ sau khi bệnh ổn định. Ðợt chữa trị thường là 5 – 1 tuần.

Truyền máu: Ðể chống đông máu cho 400 – 600 đvqt heparin trong 100 ml máu toàn phần.

Lấy mẫu xét nghiệm: Thêm 70 – 150 đvqt heparin natri vào 100 ml máu làm xét nghiệm để đề phòng đông máu.

Tương tác thuốc của Heparin

Nên tránh phối hợp heparin với các thuốc có tác động tới kết tập tiểu cầu như aspirin, dextran, phenylbutazon, ibuprofen, indomethacin, dipyridamol, hydroxycloroquin… có thể gây chảy máu. Nếu bắt buộc phải sử dụng, cần theo dõi lâm sàng và xét nghiệm chặt chẽ.

Heparin có thể kéo dài khoảng thời gian prothrombin. Vì vậy khi sử dụng heparin cùng với các thuốc chống đông máu như coumarin hoặc warfarin, phải chờ ít nhất 5 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch liều sau cuối hoặc 24 giờ sau liều tiêm dưới da sau cuối thì máu lấy để xét nghiệm khoảng thời gian prothrombin mới có giá trị.

Digitalis, tetracyclin, các kháng histamin, nicotin, rượu, các penicilin và cephalosporin, diazepam, propranolol, quinidin, verapamin có thể làm giảm một phần công dụng chống đông máu của heparin. Vì vậy, có thể phải điều chỉnh liều lượng heparin trong và sau khi phối hợp thuốc.

Thận trọng khi sử dụng corticoid kèm với heparin do tăng nguy cơ chảy máu. Việc phối hợp phải xác đáng và được theo dõi chặt chẽ.

Bảo quản Heparin

Không được sử dụng dung dịch heparin khi đã vẩn đục hoặc chuyển màu. một vài nghiên cứu cho thấy heparin bị giảm hoạt tính khi pha loãng với dextrose 5% và không sử dụng dung dịch này trong vòng 24 giờ, hoặc khi đựng các dung dịch heparin pha loãng với bất kỳ dung môi nào trong lọ thủy tinh.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 400C, tốt nhất là từ 15 – 300C và tránh để đông lạnh.

Tương kỵ của Heparin

Heparin có tính a-xit mạnh, tương kỵ với nhiều dung dịch chứa đệm phosphat, natri carbonat, hoặc natri oxalat. Vì vậy không được trộn lẫn heparin hoặc tiêm vào tĩnh mạch cùng với các thuốc khác trừ khi biết rõ chúng tương hợp với nhau.

Heparin cũng bị mất hoạt tính trong chạy thận nhân tạo vì các ion calci, magnesi, acetat có trong dịch thẩm tách.

Quá liều và xử trí của Heparin

-tín hiệu

Chủ yếu là chảy máu, cháy máu cam, có máu trong nước tiểu, phân đen là tín hiệu trước nhất chảy máu. Dễ bầm tím, hoặc đốm xuất huyết có thể thấy trước chảy máu rõ ràng.

-Xử trí

Nếu quá liều nhẹ thì chỉ cần ngừng sử dụng heparin. Nếu nặng thì phải sử dụng protamin sulfat để trung hòa heparin. Cứ 1 mg protamin sulfat thì trung hòa được xấp xỉ 80 đvqt heparin phổi bò hoặc 100 đvqt heparin ruột lợn. Thường sử dụng protamin tiêm chậm vào tĩnh mạch với liều không quá 50 mg trong 10 – 15 phút (cần xem chuyên luận protamin sulfat để được cung cấp thêm cụ thể).

Với các trường hợp chảy máu nặng thì phải truyền máu toàn phần hoặc huyết tương. Như vậy có thể pha loãng nhưng không trung hòa được công dụng của heparin.

Quy chế của Heparin

Thuốc độc bảng B.

(Visited 5.618 times, 21 visits today)


Lượt xem:
6.185

  • Tags:


Thông báo chính thức: Thuocbac.com.vn (thuộc An Quốc Thái) không hợp tác với bất kỳ ai để bán thuốc nam online. Đặt mua thuốc nam SĐT: 0926.456.456 Gặp dược sĩ Linh.

Chúng tôi sẽ cố gắng để trả lời các câu hỏi liên quan tớ bệnh lý, thảo dươc, cách chữa bệnh. Các bạn vui lòng không hỏi những câu hỏi không liên quan. Xin cám ơn quý dộc giả!

Gọi ngay